Фармакодинамика

Нефросорб назначается пациентам, страдающим ХПН (хронической почечной недостаточностью). Так как при этом заболевании почки не выводят фосфатные соединения в должном количестве, то у таких больных часто развивается гиперфосфатемия. С этим состоянием не всегда удается справиться только с помощью специальной диеты.

Для профилактики гиперфосфатемии назначаются фосфатсвязывающие препараты, которые способствуют абсорбции фосфатов в ЖКТ пациента. Нефросорб образует нерастворимые соединения с фосфатами пищи, кальцием и магнием, которые выводятся в неизменном виде через кишечник с другими продуктами жизнедеятельности. Он рекомендуется врачами для связывания фосфатных соединений у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока или в тех случаях, если рН желудочного сока составила 6-7.

Также препарат способствует нормализации баланса кальция и фосфора у пациентов с гиперкалиемией, подходит для минерализации костей.

 


 

Фармакокинетика

Всасывание

В тех случаях, если минеральные соединения пищи (фосфаты, минеральные соли) не осаждаются и не образуют прочных соединений, они остаются биодоступными и свободно всасываются в желудке и кишечнике.

Ионы кальция проходят в кровяное русло только в том случае, если они не образуют прочные соединения с фосфатами, которые также поступают с продуктами питания.

Кальций активно поступает в системный кровоток в тонком отделе кишечника. На всасывание кальция активно влияют гормоны (например, паратгормон, эстралиол). Скорость абсорбции и количество всасываемого препарата увеличивается при попадании в организм более высоких доз и при снижении уровня сывороточного кальция. Также она уменьшается с возрастом (особенно у женщин в климактерическом периоде). В зависимости от количества холикальциферола и принимаемых доз Нефросорба, относительная абсорбция может составить до 40%. Ежедневно взрослый человек должен потреблять в среднем 1г кальция.

Распределение по органам и тканям

Количество магния в организме взрослого человека – до 30 г. Большая его часть (55%) находится в костях, 30% – в мышечной ткани (скелетной и гладкой мускулатуре), 14% – в соединительной ткани и только 1% – внутриклеточно в связанной форме. Норма сывороточного магния составляет 0,65-1,05 ммоль/л.

Магний участвует в большинстве ферментативных реакций, в том числе и цикле Кребса. Также он необходим для синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и белка. Без магния не усваиваются витамины группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота и другие) и при недостатке этого элемента резко снижается стрессоустойчивость.

Кальций можно рассчитать так: 1 кг на 65 кг массы тела. Большая его часть находится в костной ткани (скелет, зубы) и только около 1 г приходится на внутриклеточный кальций. Норма поступления кальция за сутки в среднем составляет 800-1250 мг. Норма сывороточного кальция – 2,25 - 2,5 ммолль/л. 

Кальций играет важную роль не только в формировании костной ткани. В сочетании с магнием он необходим для поддержания нормальной работы сердца и структуры сосудистого русла. Ионы кальция образуют вместе с факторами свертывания Ха и Vа комплекс, который способствует активации протромбина. Также он влияет на работу паращитовидных желез и выработку паратиреоидного гормона. 

Выведение

При пероральном применении препарата соли магния выводятся с помощью почек и через желудочно-кишечный тракт. Оба минерала (магний и кальций) легко проходят через плацентарный барьер, а также при лактации попадают в грудное молоко.

При нормальном функционировании организма кальций выводится в равных количествах с мочой и содержимым желудочно-кишечного тракта, и совсем в минимальных – через потовые железы. Паратиреоидный гормон, витамин D и диуретики снижают экскрецию кальция с мочой. В то время как фуросемид, кальцитонин и соматотропный гормон повышают выведение кальция через почки. Вывод кальция почками с мочой заметно снижается при острой и хронической почечной недостаточности. Выведение кальция вместе с мочой увеличивается во время беременности.


 

Рекомендации к применению

Нефросорб показан пациентам с гиперфосфатемией (уровень фосфатов в крови более 1,8 ммоль/л), которая возникает при:

 

·         хронической почечной недостаточности;

·         гипофункции паращитовидных желез;

·         диабетическом кетозе;

·         гипервитаминозе витамина D.

 

Нефросорб, а именно содержащийся в нем карбонат магния, является профилактикой судорог при гемодиализе. Также нормализация уровня магния предотвращает возникновение аритмии непосредственно во время процедуры диализа.

 


 

Дозировка

Для взрослых пациентов врачи рекомендуют начинать с определенной дозы – во время еды от 2-х до 5-ти таблеток в день. Нефросорб следует принимать во время еды, три раза в день. Нельзя разжевывать или измельчать для удобства таблетку. В том случае, если проглотить таблетку проблематично, ее следует аккуратно разделить перед приемом на две половины по средней линии. В зависимости от уровня фосфата в сыворотке крови дозировка может быть увеличена под наблюдением лечащего врача. Дозировку назначает и контролирует лечащий врач. Дозировка препарата регулируется уровнем фосфора в крови.

Не рекомендуется принимать одновременно с другими препаратами, так как их всасывание в желудочно-кишечном тракте может изменяться под воздействием Нефросорба. Врач обязан предупредить пациента о необходимости строго соблюдать назначенную дозировку в целях профилактики возможных осложнений.

 


 

Передозировка

При передозировке препарата Нефросорб возможно развитие острой гипермагниемии или гиперкальциемии. При длительном превышении дозы может развиваться вторичная адинамическая остеопатия.

При острой гипермагниемии (повышение уровня магния в сыворотке крови более 0,9 ммоль/л) наблюдается резкое уменьшение высвобождение ацетилхолина. Недостаток этого нейромедиатора угнетает центральную и периферическую нервную деятельность. Выраженность клинических проявлений зависит от степени гипермагнезиемии:

 

·         если уровень магния достигает значений от 2,5 ммоль/л до 5 ммоль/л, то может наблюдаться нарушение перистальтики, спазм гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, гипорефлексия или отсутствие рефлексов (коленный, локтевой), нарушение проводимости сердечных импульсов, угнетение сознания;

·         если количество магния достигает 5-10 ммоль/л, наблюдаются: снижение артериального давления, вызванное расширением сосудов, паралитическая кишечная непроходимость, параличи, парезы и кома. Если магний достигает концентрации выше 10 ммоль/л, то может возникнуть остановка сердечной и дыхательной деятельности. Нарушение работы сердца связано с возникающей при гипермагнезиемии депрессией миокарда.

 

При повышении уровня кальция  появляются мышечная слабость и нарушение работы желудочно-кишечного тракта (гастралгия, нарушение стула, диспепсические расстройства). Повышение артериального давления при росте уровня кальция может сменяться гипотонией и коллапсом. При тяжелой степени наблюдается нарушение сознания вплоть до комы. Также при гиперкальциемическом кризе могут быть:

·         запоры,

·         увеличение количества отделяемой мочи,

·         неутолимая жажда,

·         симптомы панкреатита;

·         нарушение работы сердца – аритмия, укорочение QT-интервала;

·         пациенты жалуются на сонливость, понижение активности;

·         развивается выраженная мышечная слабость, парезы, угнетение сознания. 

Повышение уровня кальция в плазме крови вызывает спазм афферентных артериол, из-за чего значительно нарушается васкуляризация почечной ткани. Также это является причиной снижения фильтрации в клубочках нефрона и снижения обратного всасывания натрия, магния и калия. Эти изменения в паренхиме почек ведут к дополнительному снижению функций.

Неотложная терапия

При появлении одного или нескольких из данных симптомов следует уменьшить дозировку Нефросорба. В случае увеличения концентрации магния необходимо снижение его дозы в диализате.

Если у пациента возникли симптомы гиперкальциемии, то также необходимо уменьшить содержание ионов кальция в самом диализате и уменьшить дозировку Нефросорба. Проводится симптоматическая терапия, а дальнейший гемодиализ проводится под контролем концентрации кальция в плазме. Такие действия позволяют предотвратить риск развития необратимых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

 


 

Влияние на другие группы препаратов

Не рекомендуется принимать другие лекарственные средства перорально за два часа до приема Нефросорба. Он оказывает негативное влияние на усвояемость антибиотиков тетрациклинового ряда и фторхинолонов, нитрофуранов, бисфосфонатных соединений, соединений фтора, некоторых антибиотиков цефалоспоринового ряда второго поколения. Единовременный прием Нефрособра с каким-либо из этих лекарственных веществ значительно снижает всасываемость и того, и другого.

Одновременный пероральный прием препаратов магния с препаратами железа может ускорять всасывание железа. Также витамин D ускоряет и увеличивает всасывание кальция. При этом врач должен назначать дополнительное определение уровня кальция в динамике. Это же относится к петлевым диуретикам.

Прием КОК (комбинированных оральных контрацептивов) с содержанием эстрадиола увеличивает всасывание кальция в кишечнике.

Препарат отрицательно влияет на действие блокаторов кальциевых каналов и верапамила. Нельзя назначать одновременно Нефросорб и адреномиметики, так как возможно возникновение аритмии.

Препарат не потенцирует действие этилового спирта, можно употреблять одновременно с алкоголем. Не оказывает снотворного эффекта. Прием Нефросорба не является противопоказанием для вождения автомобиля и работе с большими механизмами.

Беременные и женщины в период лактации

Клинические исследования у данной группы пациентов не проводились. Не доказано тератогенного влияния Нефросорба на плод. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью.

 


 

Побочные эффекты

Нарушения со стороны ЖКТ: часто – жидкий стул, редко – тошнота, ощущение полного желудка, изжога, тенезмы, запор, диарея, извращение аппетита.

Нарушения обмена веществ и питания: повышение сывороточного кальция.

Легкая гиперкальциемия (уровень кальция от 2,5 ммоль/л до 3,0 ммоль/л) может возникать приблизительно у 1% пациентов. Во многих случаях она проходит бессимптомно или проявляется запорами, нарушением аппетита, диспепсическими расстройствами.

Повышение уровня сывороточного кальция средней и тяжелой степени (уровень кальция равен или больше 3,0 ммоль/л) возникает крайне редко. Такое нарушение минерального баланса может сопровождаться нарушениями сердечной проводимости, спутанностью сознания, летаргическим сном и в очень тяжелых случаях – комой.

При возникновении одного или нескольких из этих клинических симптомов необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу для коррекции дозировки !

 


 

Примечания

С особой осторожностью и только при постоянном контроле уровня сывороточного кальция, магния и фосфора препарат Нефросорб применяется при снижении чувствительности к терапии, гиперкалиемии и заболеваниях сердца (нарушение ритма, АВ-блокада). Также Нефросорб можно принимать одновременно с препаратами наперстянки только при регулярном проведении электрокардиограммы.

Прием лекарственных средств, которые содержат кальций, противопоказан  пациентам, страдающим от мочекаменной болезни любого генеза. Медикаменты, содержащие соли кальция крайне редко назначаются при заболеваниях, которые ассоциированы с повышением уровня кальция (саркоидоз, злокачественные новообразования).

Все фосфатсвязывающие препараты должны назначаться одновременно с коррекцией рациона. Пациент должен уменьшить потребление продуктов питания, в которых содержится большое количество фосфатных соединений (молочные продукты). Также тип питания напрямую зависит от стадии хронической почечной недостаточности и вида вводимого диализата.

Большие терапевтические дозы и длительное применение Нефросорба могут стать причиной развития гипермагниемии. Повышение магния в сыворотке крови обычно протекает без выраженной клинической картины, но у небольшого количества пациентов могут наблюдаться слабость, вялые параличи, нарушение сознания, расстройство пищеварения.

Перед началом приема препарата пациенты должны быть проинформированы о возможности повышения уровня кальция и появлении соответствующих симптомов. В случае диагностирования гиперкальциемии/гипермагниемии терапевтическая доза должна быть подкорректирована в зависимости от степени тяжести гиперкальциемии. При развитии серьезных побочных явлений лечение фосфатсвязывающими препаратами должно быть приостановлено.

Пациенты должны предварительно проконсультироваться с лечащим врачом перед приемом антацидов, которые содержат соли кальция или магния. Это может привести к дополнительной минеральной нагрузке и передозировке. Также избыточное накопление кальция может стать причиной повышенного содержания желчных солей.

При нарушении работы любого из отделов желудочно-кишечного тракта (диспепсические расстройства, запор или жидкий стул), необходимо незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу. Он, в свою очередь, должен скорректировать дозировку Нефросорба.

 

Разделительная полоска на таблетке предназначена для разламывания ее только в том случае, если целиком проглотить таблетку не удается. Можно запить небольшим количеством воды. Ни в коем случае не делите одну таблетку на несколько приемов.

Обратная связь


1000 максимум символов